美國食品與藥品管理局(FDA) 和歐洲藥品管理局(EMEA)分別批準飛尼妥(Afinitor)聯合依西美坦用于來曲唑或阿那曲唑治療失敗的晚期激素受體陽性及HER2陰性乳腺癌(晚期HR陽性乳腺癌) 絕經后婦女的治療。

　　美國德州大學MD安德森癌癥中心乳腺癌治療主席Gabriel Hortobagyi醫學博士說：“飛尼妥是首個也是唯一可增強內分泌治療效果的治療藥物，顯著延長了晚期乳腺癌婦女的無進展生存時間。飛尼妥的獲批重新定義了晚期激素受體陽性乳腺癌的治療及管理，為醫生和患者提供了一個重要的新選擇。”

　　全球每年約有220,000名婦女被診斷為晚期激素受體HR陽性乳腺癌，這是乳腺癌最常見的類型。在美國，僅今年一年預計就有近40,000名新診斷的晚期乳腺癌患者。診斷時，約70%的侵襲性乳腺癌中HR表達呈陽性。

　　該批準基于一項隨機化、雙盲、安慰劑對照、多中心試驗(BOLERO-2試驗)、該試驗評估了724名使用來曲唑或阿那曲唑治療后發生疾病復發或進展的晚期激素受體陽性乳腺癌絕經后婦女。這項III期臨床試驗表明，基于獨立中心放射學審查的分析顯示飛尼妥+依西美坦使中位無疾病進展生存期(PFS)延長至11個月，而單用依西美坦僅延長了4.1個月。臨床獲益率與對照組相比，提高至2倍。最常見的不良反應為口腔炎、感染、皮疹、疲勞、腹瀉和食欲減退。最常見的3-4 級不良反應為口腔炎、感染、高血糖、疲勞、呼吸困難，肺炎和腹瀉。 “

　　飛尼妥治療晚期乳腺癌的批準對于諾華來說都是非常值得驕傲的一件大事。我們為在與該疾病做斗爭的患者和醫生帶來了一個全新的、高效的治療方法，”諾華腫瘤全球總裁Hervé Hoppenot說，“該里程碑的實現是研究飛尼妥治療晚期乳腺癌的全球研究者以及參加該試驗的700多名患者共同努力的結果。”

　　由于內分泌治療仍是這些婦女的基礎療法，絕大多數患者最終會出現耐藥。治療抵抗的發生與PI3K/AKT/mTOR 通路的過度激活有關。飛尼妥靶向作用于mTOR通路，該通路在多種類型的癌細胞中被過度激活。mTOR是一種蛋白質，是腫瘤細胞分裂、血管生成和細胞代謝的重要調節因子。

　　作為飛尼妥的第5個適應癥，這是FDA首次批準mTOR抑制劑在美國用于治療晚期HR陽性乳腺癌。兩項正在進行的III期試驗亦在HER2陽性乳腺癌中研究了飛尼妥的療效。 晚期乳腺癌是指晚期激素受體陽性、HER2陰性乳腺癌(晚期HR陽性乳腺癌)包括轉移性乳腺癌(IV期)和局部晚期乳腺癌(III 期)。轉移性乳腺癌是最嚴重的疾病類型，其癌細胞擴散至身體的其他部分，如骨或肝臟。局部晚期乳腺癌為癌細胞擴散至乳腺區域的淋巴結和/或其他組織，但未擴散至身體的遠處部位。

　　據估計，轉移性乳腺癌婦女確診后的預期壽命約為18-36個月，III期乳腺癌婦女的中位生存時間少于5年。

　　晚期HR陽性乳腺癌的特點為激素受體腫瘤，表達特定激素，例如雌激素和黃體酮受體的一組癌癥。癌細胞生長受這些激素的驅動。雌激素受體(ER)和/或黃體酮(PgR)的存在是人乳腺癌最重要的預測和診斷標志物之一，統稱為激素受體陽性。